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Tamoxifen egis apo

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Tamoxifen (Nolvadex)

Tamoxifen - ist eine organische chemische Verbindung, die als SERM (Selective Estrogen Receptor Modulators) klassifiziert wird.

Tamoxifen wird als nicht-steroidales Antiöstrogen-Medikament eingestuft. Aus medizinischer Sicht wurde es zur inoperablen Behandlung von Brustkrebs (als adjuvante Therapie) synthetisiert. Tamoxifen wurde erst 1962 entwickelt. Die ersten klinischen Studien mit dem Medikament wurden 1971 durchgeführt und erst nach 6 Jahren wurde das Mittel von der FDA als Medikament für die humantherapeutische Anwendung zugelassen. Aufgrund seiner Eigenschaften kann es als Nahrungsergänzungsmittel als Doping eingestuft werden.

Östrogene, obwohl sie mit typisch weiblichen Hormonen im männlichen Körper identifiziert werden, erfüllen eine Reihe wichtiger Funktionen. Östrogenrezeptoren beim Mann befinden sich hauptsächlich im Hirngewebe, Hoden und Penis, also für die Sexualfunktion essentiellen Organen Ursprünglich ging man davon aus, dass Östrogene beim Mann nur durch Aromatisierung, also den Prozess der Umwandlung von Androgenen (Testosteron, Androstendion) in Östrogene wie zB Östradiol und Östron durch die Wirkung des Aromatase-Enzyms. Die Ergebnisse zahlreicher durchgeführter Studien haben jedoch gezeigt, dass bei erwachsenen, gesunden Männern eine einmalige Verabreichung von hCG (ein Stimulator der Synthese des luteinisierenden Hormons, LH) die Konzentration von Östradiol signifikant erhöht. Bei einem Patienten mit einem Leydig-Zell-Tumor war die Estradiol-Expression als Reaktion auf hCG zehnmal höher als bei einem gesunden Mann. Die maximale Wirkung auf den Östrogenspiegel wird nach 24 Stunden beobachtet und zeigt erst nach 72 Stunden die maximale Wirkung auf den Testosteronspiegel. Bei der Aromatisierung werden 85 % des Etradiols aus der Umwandlung von Testosteron und 95 % des Östrons aus Androstendion hergestellt.

Östrogenmangel bei Männern bedeutet:

Abnahme der Libido,

erektile Dysfunktion,

schlechte Zunahme der Muskelmasse aufgrund der Beziehung zwischen Östrogenen und

Synthese von GH (Wachstumshormon) und insulinähnlichem Wachstumsfaktor IGF-1,

die Möglichkeit von Osteoporose,

Störungen des Lipidprofils,

degenerative Erkrankungen der Gelenke und Bänder.

Nicht nur ein Mangel, sondern auch ein Überschuss an Östrogen kann schädlich sein. Eine zu hohe Östrogenkonzentration verursacht:

eine Zunahme des Fettgewebes in typisch weiblichen Bereichen, die zu Lipomastie (Fettdrüse) führen kann,

erhöhte Konzentration von SHBG – es ist ein Globulin, das unter anderem Testosteron bindet, die Konzentration von freiem Testosteron wird deutlich reduziert,

Wassereinlagerungen im Körper, die zur Abnahme der Sichtbarkeit der Muskeln beitragen,

Gynäkomastie, eine Vergrößerung der Brustdrüse, die durch Progesteron und Prolaktin hervorgerufen werden kann.

Wie Sie sehen können, haben Östrogene einen großen Einfluss auf den männlichen Körper, seine sexuellen Funktionen und den Fortpflanzungsprozess. Bei Männern werden täglich etwa 35-45 mg Östradiol produziert, davon stammen 20 % aus der Produktion in den Hoden und 60 % aus der Umwandlung von Androgenen durch das Enzym Aromatase. Der Rest entsteht durch die periphere Umwandlung von Nebennieren-Androgenen (ein Beispiel ist DHEA). Die Plasma-Östradiolkonzentration beträgt nur 1/200 der Testosteronkonzentration.

Die antiöstrogene Wirkung beruht hauptsächlich auf der Konkurrenz von Tamoxyfen mit endogenen Östrogenen um die Bindungsstelle mit dem zellulären Rezeptor, wodurch es nicht möglich ist, Östrogene in den Zielgeweben zu binden.

Im Sport ist es eines der beliebtesten Antiöstrogene, d.h. es blockiert die Eigenschaften und Wirkung von körpereigenen Östrogenen. Aus diesem Grund ist es praktisch nur für Männer anwendbar, denn nur sie können den aromatischen Prozess, also die Umwandlung von Adrogenen in Östrogene, fürchten, deren Überschuss für sie schädlich ist.

Aufgrund der Eigenschaften von Tamoxifen ist der durch seine Verwendung erreichbare Effekt die Verbesserung der Figur. Das Medikament verbessert das Aussehen des Bodybuilders. Durch die Minimierung der Wirkung von endogenen Östrogenen (hauptsächlich Fett der Figur) werden die Merkmale des Muskelgewebes deutlich geschärft und ihre Definition gezeigt, was vor Bodybuilding-Wettkämpfen ein besonders wichtiges Element ist. Leider beseitigt die Maßnahme nicht die sogenannten Ziehen mit Wasser, obwohl es die Wirkung zeigt, die Wirkung von Östrogenen zu blockieren, stoppt nicht die Steroidretention von Electilyten, d. edem.

Tamoxifen gehört zu den sogenannten der großen drei Wirkstoffe, die neben Clomid und hCG unter anderem in der Post-Cycle-Therapie als entblockende PCT (Post Cycle Therapy) eingesetzt werden. Aufgrund der Zugehörigkeit zur SERM-Verbindungsgruppe besteht seine Haupt- und wichtigste Funktion in der Unterstützung der Behandlung von Brustkrebs. Die Wirkung der Substanz beruht auf der Hemmung der Entwicklung von östrogenabhängigen Tumoren der Brustdrüse.

Kontraindikationen für die Anwendung von Tamoxifen:

wenn Sie allergisch oder überempfindlich gegen den Wirkstoff sind,

schwere Thrombozytopenie,

bestehende Leukopenie,

Schwangerschaft und Stillzeit.

Tamoxifen ist als 10 oder 20 mg Filmtablette unter den Namen Nolvadex und Tamoxifen erhältlich. Orale Droge. Das Präparat sollte zu einer Mahlzeit eingenommen werden, die Tabletten nicht kauen, sondern im Ganzen schlucken.

Dosierungsschema von Tamoxifen

Als PCT wird Tamoxifen 2-3 Wochen in einer Tagesdosis von 20-40 mg angewendet. Die Dauer der PCT-Therapie hängt von der Art der im AAS-Zyklus verwendeten Ergänzungsmittel, dem Alter und der Geschwindigkeit der Erholung der HPTA-Achsenfunktion (Hypothalamus-Hypophyse-Hoden-Achse) ab. Die Dosierung von Tamoxifen hängt von den individuellen Bedürfnissen des Organismus ab, die Version für Profis - wenn ein erheblicher Bedarf an der Zubereitung besteht. Prophylaktisch können Sie das Präparat an den Tagen des Steroidzyklus täglich anwenden, es wird jedoch aufgrund zu vieler Nebenwirkungen nicht empfohlen.

In klinischen Fällen kann der Zyklus zur Behandlung von Brustkrebs bis zu 5 Jahre dauern.

Tödliche Dosis bei oraler Einnahme:

- Ratte 4.100 mg / kg Körpergewicht (intraperitoneal 700 mg / kg Körpergewicht)

- Maus 2.150 mg / kg Körpergewicht (intraperitoneal 50 mg / kg Körpergewicht)

- Die minimale toxische Dosis für Frauen beträgt 5,6 mg / kg Körpergewicht.

In kleineren Dosen wird es normalerweise recht gut vertragen, jedoch wurden in klinischen Studien Nebenwirkungen berichtet:

Hautausschläge,

die Schwäche,

Übelkeit und Erbrechen,

Hitzewallungen,

Hyperkalzämie, d. h. Störungen des Kalziumspiegels,

Leukopenie und Thrombozytopenie,

Augendegeneration wie Grauer Star

Depressionen,

Kopfschmerzen und Schwindel,

schwere Leberschäden (Fettleber, alle Arten von Gelbsucht und Krebs),

Dickdarm-, Anus- und Magenkrebs,

tiefe Venenthrombose,

erhöhte Triglyceridspiegel im Blut.

Das Präparat enthält Lactose, eine wichtige Information für Menschen mit Lactose-Intoleranz und hereditärer Galactose-Intoleranz, primärem Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose.

Die maximale Konzentration im Serum des Arzneimittels wird etwa 4-7 Stunden nach oraler Verabreichung des Präparats erreicht. Es wird weitgehend metabolisiert. Tamoxifen und seine Metaboliten reichern sich hauptsächlich in Leber, Lunge, Hirngewebe, Bauchspeicheldrüse, Haut und Knochengewebe an. Das Präparat wird in Form verschiedener Metaboliten mit den Fäzes ausgeschieden.

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